Bioķīmijai ir trīs virzieni: statiskā bioķīmija, kas pēta organismu ķīmisko sastāvu, dinamiskā bioķīmija, kas pēta vielmaiņas reakcijas, to regulāciju, un funkcionālā bioķīmija, kas pēta, kā vielmaiņas reakcijas pieskaņojas organisma funkcionālajam stāvoklim. Sporta bioķīmija ir daļa no funkcionālās bioķīmijas un reizē arī daļa no sporta zinātnes.  Tā saistīta arī ar  fizioloģiju un uzturzinātni.

Sporta bioķīmija skaidro bioķīmisko pamatu muskuļu darbībai – to uzbūvei un energoapgādei, bioķīmiskās izmaiņas organismā fizisko slodžu laikā, atjaunojoties pēc slodzēm, kā arī ātruma, spēka un izturības trenēšanas īpatnības. Bioķīmija ir pamatā fizioloģijai. Zināšanas par muskuļu darbības bioķīmisko pamatu dod iespēju noteikt, kādas vielas katra veida slodzē tiek patērētas, cik ilgi attiecīgo vielu pietiks un cik ātri tās atjaunojas pēc slodzes. Sporta bioķīmijas praktiskā nozīme saistīta ar to, ka tā sniedz izpratni, kā trenēties, ko ēst, kā paātrināt atjaunošanos pēc slodzes.

Svarīgākās sporta bioķīmijas pētniecības jomas ir muskuļšūnas uzbūve un kontrakcijas mehānisms, muskuļu darba enerģētika (universālais enerģijas avots – adenozīntrifosfāts, ATF) un ATF atjaunošanās reakcijas (ATF resintēzes), bioķīmiskie procesi nogurumā, atjaunošanās laikā, atjaunošanās etapi (ātrā, lēnā atjaunošanās un superkompensācija) un darba intensitātes zonas.

Viena no sporta bioķīmijas teorijām ir slīdošo pavedienu teorija. Tā raksturo muskuļa kontrakcijas mehānismu. Kontrakcijas laikā A disku garums nemainās, bet aktīna pavedieni ieslīd dziļāk A diskā, un diski saīsinās. Enerģiju kontrakcijai dod universālais enerģijas avots adenozīntrifosfāts (ATF). Kontrakcija sākas, kad pienāk nervu impulss, acetilholīna ietekmē šūnā ieplūst nātrija joni (Na⁺), kas izraisa kalcija jonu (Ca²⁺) izplūšanu no sarkoplazmatiskā tīkla. Ca²⁺ atver "blokus" aktīna pavedienos, miozīna "galvas" hidrolizē ATF, pievienojas aktīnam, veidojot tiltiņus, un soli pa solim ievelk aktīna pavedienu sarkomēra centra virzienā, uz katru soli jeb aktīvo vēzienu patērējot vienu ATF molekulu. Kontrakcijas laikā notiek līdz 300 šādu soļu minūtē un sarkomērs un līdz ar to muskuļa garums samazinās par 20–50%.

Darba laikā ATF nepārtraukti atjaunojas (resintezējas) vairākās reakcijās atkarībā no darba intensitātes un ilguma. Pirmās 10–12 sekundes ATF atjauno kreatīnkināzes (kreatīnfosfokināzes) reakcija, fosforskābi ņemot no kreatīnfosfāta, kas nelielā daudzumā ir šūnā. Tad iestrādājas un 0,5–3,0 minūtes darbojas glikolīze (ogļhidrātu anaerobā oksidēšanās, 11 reakcijas, kurās veidojas pienskābe, kas tūlīt sadalās par laktātu un protonu H⁺). Ap trešo minūti organisms pāriet uz aerobu darbu – oksidatīvo fosforilēšanos mitohondrijos, kur ogļhidrāti un tauki oksidējas aerobi, veidojot ogļskābo gāzi un ūdeni. Īslaicīgi spēku izsīkumā notiek miokināzes reakcija ("avārijas" resintēze).

Jebkuru fizisku slodzi pēc tās intensitātes var iedalīt kādā no četrām slodzes intensitātes zonām: maksimālā, submaksimālā, lielas intensitātes un mērenas intensitātes zonā. Teoriju izstrādājis Vladimirs Farfeļs (Владимир Соломонович Фарфель). Katra slodzes intensitātes zona pamatojas uz kādu ATF resintēzes reakciju. Maksimālas intensitātes zona ilgst līdz 12 sekundēm. Tās laikā notiek kreatīnkināzes reakcija. Submaksimālas intensitātes zona ilgst no 20 sekundēm līdz trim minūtēm. Tās laikā notiek glikolīze, šajā zonā pienskābe sasniedz maksimālo koncentrāciju. Lielas intensitātes zona ilgst no trim līdz 30 minūtēm. Mērenas intensitātes zona ilgst no 30 minūtēm līdz vairākām stundām. Tās laikā enerģiju dod oksidatīvā fosforilēšanās.

Atjaunošanās procesā izšķir trīs stadijas: ātro, lēno un virsatjaunošanos. Ātrās atjaunošanās laikā (līdz 1,5 stundām pēc slodzes) atjaunojas kreatīnfosfāts, ATF, tiek likvidēts skābekļa parāds, pastiprināti elpojot, organisms atbrīvojas no pienskābes, galvenokārt to oksidējot vai izmantojot glikozes veidošanai, kā arī atjaunojas ūdens rezerves. Lēnās atjaunošanās laikā (1,5–72 stundas pēc slodzes) sintezējas darba laikā iztērētie enerģijas avoti (glikogēns, tauki un proteīni). Superkompensācijā enerģijas avoti un struktūrvielas sintezējas vairāk, nekā bija pirms darba, un, sākot nākamo slodzi, tās augstākajā punktā ir vislabākie sasniegumi. Supekompensācija kreatīnfosfātam iestājas 3–5 min laikā, ogļhidrātiem – 24–48 stundas pēc slodzes, proteīniem – pēc 72 stundām, bet tauki to nesasniedz.

Sporta bioķīmijā izmantoto dažādas pētniecības metodes. Vielu (arī medikamentu vai aizliegtu vielu) identificēšanai bioloģiskos paraugos (asinīs, urīnā, siekalās, matos u. c.) lieto imunoloģisku metodi – enzīmsaistīto imūnsorbenta reakciju (enzyme-linked immunosorbent assay, ELISA) – ar vairākām modifikācijām: tiešā enzīmsaistīto imūnsorbenta reakcija, netiešā, konkurentā un divpusējā. Šīs metodes pamatojas uz antigēna-antivielas mijiedarbību un ir ātras; tās bieži lieto skrīningam. Rezultāta apstiprināšanai lieto hromatogrāfiskās metodes (gāzu, šķidrumu hromatogrāfija), ar kurām pētāmo vielu atdala no maisījuma. Vielu identificē un tās koncentrāciju nosaka ar hromatogrāfa detektoru vai masspektrometru. Vielu identifikācijai izmanto arī ultravioletās un redzamās gaismas spektrofotometriju, kolorimetriju vai fluorimetriju.

Sporta bioķīmija par patstāvīgu zinātnes nozari izveidojās 20. gs. sākumā. Tās attīstībā ir pirmspienskābes (no 1808. gada), pienskābes (no 1907. gada), fosforilēšanās (no 1930. gada) un miozīna periods (no 1939. gada). Pirmspienskābes periodā veikti vairāki nozīmīgi atklājumi, no kuriem vēlāk attīstījās pētījumu virzieni. Pirmo reizi pienskābi konstatēja dažādos ķermeņa šķidrumos: medībās nodzīta brieža gaļas ekstraktā (1808), asinīs cilvēkam pēc nāves (1843. un 1851. gadā) un dzīva cilvēka asinīs (1858). 1864. gadā pirmo reizi izdalīja miozīnu, 1886. gadā atklāja citohromu c un sāka pētīt oksidēšanās reakcijas. Pienskābes periods sākās 1907. gadā, kad eksperimentāli novēroja pienskābes veidošanos hipoksijas apstākļos izolētos vardes kāju muskuļos. 1920. gadā Oto Frics Meierhofs (Otto Fritz Meyerhof) konstatēja, ka pienskābe veidojas no glikogēna. 1922. gadā Arčibalds Vivians Hils (Archibald Vivian Hill) atklāja, ka pienskābe var būt enerģijas avots muskuļu kontrakcijām (O. F. Meierhofam un A. V. Hilam 1922. gadā tika piešķirta Nobela prēmija).

Fosforilēšanās periods sākās 1930. gadā, kad uzmanības centrā bija jautājums par to, kas ir enerģijas avots muskuļu kontrakcijām. Tika atklāts kreatīnfosfāts (1927). Nedaudz vēlāk tika noskaidrots, ka tas ir enerģijas avots muskuļu darbam. Universālo enerģijas avotu – ATF – 1929. gadā atklāja Karls Lomans (Karl Lohmann). Glikolīzes galvenos starpproduktus 1933. gadā noskaidroja O. F. Meierhofs un Gustavs Georgs Embdens (Gustav Georg Embden). Piedaloties Jakubam Karolam Parnasam (Jakub Karol Parnas), 20. gs. 40. gadu sākumā pilnīgi atklāja glikolīzi (Embdena-Meierhofa-Parnasa ceļu: glikogēnam (glikozei) oksidējoties par pienskābi 11 secīgās reakcijās, sintezējas ATF). Aerobās oksidēšanās reakcijas – Krebsa (citronskābes, trikarbonskābju) ciklu – 1937. gadā atklāja Hanss Ādolfs Krebss (Hans Adolf Krebs).  1953. gadā viņam tika piešķirta Nobela prēmija.

Miozīna periods sākās 1939. gadā, kad Vladimirs Engeļgarts (Владимир Александрович Энгельгaрдт) un Miļica Ļubimova (Милица Николаевна Любимова) atklāja, ka miozīns ne tikai veido muskuļu masu, bet tas arī ir enzīms, kas darba laikā hidrolizē ATF. Miozīns bija zināms kopš 1864. gada, kad Vilhelms Frīdrihs Kīne (Wilhelm Friedrich Kühne) to izdalīja un deva tam tagadējo nosaukumu. Aktīnu 1943. gadā atklāja Alberts Sentģerģs Naģrāpolti (Albert Szent-Györgyi Nagyrápolti) un Bruno Ferencs Straubs (Brunó Ferenc Straub). Nerva impulsa nozīmi muskuļa kontrakcijā 1949. gadā atklāja Endrjū Fīldings-Hakslijs (Andrew Fielding Huxley) un Alans Loids Hodžkins (Alan Lloyd Hodgkin). A. Hakslijam un A. L. Hodžkinam 1963. gadā tika piešķirta Nobela prēmija. Muskuļu kontrakcijas slīdošo pavedienu teoriju 1954. gadā atklāja reizē divas pētnieku komandas: A. F. Hakslijs un Rolfs Nīdergerke (Rolf Niedergerke) un Hjū Esmors Hakslijs (Hugh Esmor Huxley) un Džīna Hensone (Jean Hanson). Tam laikam revolucionāro teoriju zinātnes pasaule pēc ilgām domstarpībām pieņēma tikai 1972. gadā.

Garš atklāšanas ceļš bija oksidatīvajai fosforilēšanai, kura ietver oksidēšanos – Krebsa ciklu, elektronu transporta ķēdi un ATF sintēzi. Bioloģisko oksidēšanos sāka pētīt jau 19. gs., kad ieviesa terminu "oksidāze", kas apzīmē fermentu, kas oksidē kādu vielu. 1910.–1912. gadā tika pierādīts, ka aerobo oksidēšanos inhibē cianīdi. 20. gs. 20. gadu sākumā, zinot, ka oksidēšanās reakcijā no vielas atšķeļ ūdeņradi (H), ieviesa terminu "dehidrogenāze", lai apzīmētu fermentu, kas šo reakciju veic. Tā kā H atoms sastāv no protona (H⁺) un elektrona (e^-), var uzskatīt, ka, oksidējot vielu, no tās atšķeļ protonus un elektronus. Elektronu transporta ķēdes atklāšana sākās ar Deivida Keilina (David Keilin) 1925. gadā atklāto citohromu c. Šo vielu, tolaik sauktu par elpošanas pigmentu, jau 1886. gadā bija atklājis Čārlzs Aleksandrs Makmanns (Charles Alexander MacMunn), bet D. Keilins vielai deva tagadējo nosaukumu –"citohroms c" – un pierādīja tā piedalīšanos aerobajā oksidācijā. Trīs citohromu (a, b un c) ķēde dehidrogenāžu atšķeltos elektronus nodod cits citam un beigās – skābeklim. D. Keilina pētījumus turpināja Oto Heinrihs Varburgs (Otto Heinrich Warburg). 1931. un 1944. gadā viņam piešķīra Nobela prēmiju. O. H. Varburgs šo citohromu ķēdi nosauca par elpošanas ķēdi, bet Deivids Ezra Grīns (David Ezra Green) vēlāk – par elektronu transporta ķēdi. 1928.–1933. gadā O. H. Varburgs noskaidroja struktūru citohromu hēma grupām, kuras tieši iesaistītas elektronu transportā. 1948. gadā Alberts Lesters Lēnindžers (Albert Lester Lehninger) atklāja, ka oksidatīvā fosforilēšanās notiek mitohondrijos un Krebsa cikla oksidēšanās reakcijās atšķeltos elektronus un protonus uz elektronu transporta ķēdi nes nikotīnamīdadenīndinukleotīds (NADH). 1957. gadā tika atklāts koenzīms Q (ubihinons), bet tikai vēlāk saprata, kas tas arī piedalās elektronu transportā elpošanas ķēdē. 1960. gadā atklāja dzelzs-sēra centrus elektronu transporta ķēdes elementos, kuri līdzīgi hēma grupām pārnes elektronus. Līdz pat 20. gs. 60. gadiem nebija skaidrs, kā oksidēšanās ir sajūgta ar ATF veidošanos mitohondrijos. Tika uzskatīts, ka tā ir substrāta līmeņa fosforilēšana, un tika meklēts makroerģisks (ar enerģiju bagāts) starpprodukts. 1961. gadā Pīters Deniss Mičels (Peter Dennis Mitchell) pierādīja hemiosmotisko hipotēzi: elektronus pārnesot pa elpošanas ķēdes elementiem, protoni tiek pumpēti mitohondriju starpmembrānu telpā, veidojot elektroķīmisko gradientu, ko izmato ATF sintēzē. ATF sintāzi – fermentu, kas sintezē ATF, – 1960. gadā izdalīja un raksturoja Efraims Rakers (Efraim Racker), bet tās darbības mehānismu 1973. gadā noskaidroja Pauls Deloss Bojers (Paul Delos Boyer), par ko 1997. gadā kopā ar Džonu Ernestu Vokeru (John Ernest Walker) saņēma Nobela prēmiju.

Sporta bioķīmija kopš 20. gs. 80. gadiem attīstās ciešā saistībā ar fizioloģiju, imunoloģiju, uzturzinātni, kā arī ģenētiku. Norises organismā slodzes un atjaunošanās laikā ir izprastas molekulārā līmenī. Tas veicina sportistu fizisko darba spēju attīstību, paātrina to atjaunošanos pēc slodzēm.

21. gs. sākumā atklāti pienskābes transportieri – monokarbonskābju transportieru dzimtas pārstāvji MCT1, MCT4, kas kopā ar protonu cauri membrānam transportē laktātu un piruvātu. Izpētīts, kā treniņi ietekmē šo transportproteīnu daudzumu membrānās.

Mūsdienās tiek pētītas gēnu variācijas, kas nosaka labākas fiziskās spējas vai talantu kādā no spēka vai izturības sporta veidiem. Kandidātgēni (gēni, kas attiecas uz pētāmo pazīmi) saistīti ar sirds-asinsvadu sistēmu, ar muskuļa uzbūvi, ar ATF resintēzēm un ar enerģētisko metabolismu.

Pasaulē ir daudz sporta bioķīmijas pētniecības centru. Zinātniskie institūti ir arī universitāšu sastāvā, piem., Vācijas Sporta universitāte Ķelnē (Deutsch Sporthochschule Köln) ar 21 institūtu, tai skaitā Bioķīmijas institūtu un Antidopinga laboratoriju (Institut für Biochemie, IOC/WADA akkreditierten Anti-Doping-Labor). Lielbritānijā Braitonas Universitātē (University of Brighton) darbojas Sporta un servisa menedžmenta skola (School of Sport and Service Management). Loboro Universitātē (Loughborough University) Lielbritānijā ir Sporta, slodžu un veselības zinātņu skola (School of Sport, Exercise and Health Sciences). Tajā tiek pētīta slodžu bioķīmija un ar to saistītie jautājumi. Grieķijā, Salonikos, Aristoteļa Universitātē (Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης) darbojas Slodžu fizioloģijas un bioķīmijas laboratorija. Austrālijā, Melburnā, Viktorijas Universitātē (Victoria University) darbojas Sporta, slodžu un aktīvas dzīves institūts (Institute of Sport, Exercise and Active Living), bet Kanberā – Austrālijas Sporta institūts (Australian Institute of Sport).

Nozīmīgākajos žurnālos sporta bioķīmijā tiek publicēti teorētiski un lietišķi pētījumi, kā arī apskata raksti par sporta medicīnu, slodžu fizioloģiju un bioķīmiju, biomehāniku, sporta traumām, rehabilitāciju, kā arī uzturzinātni. Žurnāls Sports Medicine iznāk kopš 1984. gada. Žurnāls Scandinavian Journal of Medicine & Science in Sports iznāk kopš 1991. gada, to pārrauga Skandināvijas Sporta medicīnas un zinātnes fonds (Scandinavian Foundation of Medicine and Science in Sports). International Journal of Sport Nutrition and Exercise Metabolism iznāk kopš 1991. gada. To izdod Starptautiskā Sporta uztura biedrība (International Society of Sports Nutrition). Žurnālu Exercise and Immunology Reviews izdod Starptautiskā Treniņu un imunoloģijas biedrība (The International Society of Exercise and Immunology, ISEI). Žurnāls iznāk kopš 1993. gada. Galvenie temati ir veselības uzlabošana, slimību profilakse un ārstēšana ar fiziskām aktivitātēm. Treneriem domāts žurnāls Journal of Strength and Conditioning Research (kopš 1987. gada). To ASV izdod Nacionālā spēka un izturības asociācija (The National Strength and Conditioning Association, NSCA).

Nozīmīgākie pētnieki bez jau minētajiem ir Frics Alberts Lipmans (Fritz Albert Lipmann), kas atklājis ATF nozīmi enerģijas maiņā, ieviesis terminu "ar enerģiju bagātās fosfātsaites", atklājis kofermentu A – nozīmīgu Krebsa cikla kofaktoru. Ukraiņu bioķīmiķis Vladimirs Belicers (Володимир Беліцер) pētījis glikolīzes saistību ar šūnas elpošanu, 1939. gadā ieviesis terminu "oksidatīvā fosforilēšana". Rodolfo Margaria (Rodolfo Margaria) pētījis laktāta metabolismu, maksimālo muskuļu spēku, augstkalnu treniņu, licis pamatus mūsdienu sporta medicīnai, 1933. gadā kopā ar Deividu Brūsu Dillu (David Bruce Dill) formulējis skābekļa parāda hipotēzi. Amerikāņu zinātnieks Karlmans Vasermans (Karlman Wasserman) ieviesis terminu “anaerobais slieksnis”.