Pirmās ziņas par cilvēka un dzīvnieku organismā notiekošajiem procesiem atrodamas liecībās no senajām civilizācijām Indijā (3300.–1300. g. p. m. ē.) un Ēģiptē (sākot ar 4000.–3000. g. p. m. ē.). Senākie pētījumi cilvēka fizioloģijā no medicīnas zinātņu viedokļa datējami, sākot ar aptuveni 420. g. p. m. ē. līdz sengrieķu ārsta un medicīnas pamatlicēja Hipokrata (Ιπποκράτης) laikam (ap 460.–370. g. p. m. ē.). Hipokrata rakstu krājumā “Hipokratiskie raksti” (Corpus Hippocraticum) apkopoti vairāk kā 60 antīkās medicīnas teksti, kas tapuši laikā no 6. gs. p. m. ē. līdz 2. gs. m. ē. Vēlākie darbi šajā rakstu krājumā papildināti pēc Hipokrata nāves. Fizioloģisko norišu un uzvedības (īpaši, emocionālo izpausmju) individuālās atšķirības cilvēkiem Hipokrats skaidroja ar humorālo jeb organisma šķidrumu teoriju, kuru veido četri Visuma pamatelementi: zeme, ūdens, gaiss un uguns. Tie attiecīgi atbilst četriem ķermeņa šķidrumiem, kas nosaka organisma dzīvības pamatprocesu norisi: melnā žults (grieķu melan holeia), limfa (grieķu phlegma), asinis (latīņu sanguis) un dzeltenā žults (grieķu holeia). Kritiskā domātāja Aristoteļa (Ἀριστοτέλης) atziņas par organisma strukturālo un funkcionālo saistību uzskatāmas par fizioloģijas pirmssākumiem senajā Grieķijā. Līdzīgi Hipokratam, Aristotelis slimību norises ķermenī skaidroja ar humorālo teoriju, kuru nosaka četras primārās dzīvības īpašības: karstums, aukstums, mitrums, sausums. Sengrieķu ārsts Galēns (Γαληνός) pirmais ķermeņa funkciju izpēti veica eksperimtos ar dzīvniekiem, tāpēc viņu uzskata par eksperimentālās fizioloģijas pamatlicēju. Galēns norādīja, ka cilvēka ķermeni veido trīs savstarpēji saistītas sistēmas: smadzenes un nervi, kas nodrošina domu un sajūtu veidošanos; sirds un artērijas, kas dod dzīvību; aknas un vēnas, kas nodrošina gremošanas procesus un augšanu. Galēna atziņas nozīmīgi ietekmēja fizioloģijas attīstību Eiropā turpmākos daudzus gadus līdz pat 17. gs. vidum. 11. gs. sākumā nozīmīgus traktātus apkopoja persiešu zinātnieks Avicenna (Avicenna). Viņa slavenākie darbi ir divi arābu valodā rakstīti enciklopēdiski sacerējumi – filozofiska un zinātniska enciklopēdija “Ārstniecības grāmata” (کتاب الشفاء, Kitāb al-Šifāʾ, 1027) un medicīniska enciklopēdija “Medicīnas kanons” (القانون في الطب, al-Qānūn fī aṭ-Ṭibb, 1025).
Lai aprakstītu ķermenī notiekošos procesus, 16. gs. sākumā franču astronoms un ārsts Žans Fernels (Jean François Fernel) ieviesa jēdzienu “fizioloģija”. Ž. Fernels pirmais aprakstīja muguras skriemeļu veidoto kanālu, kurā lokalizējas muguras smadzenes. 16.–17. gs. fizioloģijas zinātnē tika nodalītas un attīstījās atsevišķas fizioloģijas nozares, un šo attīstību ietekmēja tā laika fizikas un ķīmijas atklājumi un tehnoloģiskās iespējas. 17. gs. sākumā angļu fiziologs un ārsts Viljams Hārvijs pirmais korekti aprakstīja asins plūsmas pamatprincipus cilvēka asinsrites sistēmā. 17. gs. vidū itāļu biologs un ārsts Marčello Malpigi (Marcello Malpighi), kuru uzskata par mikroskopiskās anatomijas, histoloģijas, fizioloģijas un embrioloģijas pamatlicēju, aprakstīja V. Hārvija hipotētiski definētos asinsvadus – kapilārus. M. Malpigi atklāja un aprakstīja cilvēka un dzīvnieku (tai skaitā bezmugurkaulnieku) organismu dažādas anatomiskās struktūras, piemēram, ādas bazālo slāni jeb Malpīgija slāni (Stratum basale or Rete Malpighii), nieres Malpīgija ķermenīšus (Corpuscula renalia), liesas limfātiskos folikulus jeb Malpīgija ķermenīšus (Folliculi lymphatici lienales). Arī augu sistemātikā sarkano magrovju dzimtas (Rhizophoraceae) malpīgiju rinda (Malpighiales) nosaukta izcilā itāļu zinātnieka vārdā. 17. gs. pirmajā pusē franču filozofs un dabas zinātnieks Renē Dekarts (René Descartes) izvirzīja refleksu teoriju un savu novērojumu un pētījumu datus centās izskaidrot ar vispārējiem fizikāliem un filozofiskiem paņēmieniem. Dekarta refleksu teoriju tālāk attīstīja čehu fiziologs Jirži Prohāzka (Jiří Procházka). 18. gs. sākumā anglu fiziķis un fiziologs Stīvens Heilss (Stephen Hales) veica eksperimentālus pētījumus ar dzīvniekiem (suņiem) asinsrites fizioloģijā un attīstīja asinsspiediena mērīšanas metodi. 1733. gadā S. Heilss veica pirmo invazīvo arteriālā spiediena mērījumu zirgam. 18. gs. Eiropas zinātnē iezīmējās daudzveidīgi pētījumi ar dzīvniekiem un cilvēkiem dažādās fizioloģijas jomās: asinsrites fizioloģijā, gremošanas fizioloģijā, elpošanas fizioloģijā, elektrofizioloģijā un citur. 19. gs. notika strauja fizioloģijas zinātnes attīstība, īpaši sākot ar 1839. gadu, kad vācu zinātnieki botāniķis Matiass Šleidens (Matthias Schleiden) un fiziologs Teodors Švanns (Teodor Schwann) postulēja šūnu teoriju, kas skaidroja, ka ikvienu organismu veido strukturālie pamatelementi, ko sauc par šūnām. Šajā laikā franču fiziologs Klods Bernārds (Claude Bernard) ieviesa jēdzienu par organisma iekšējo vidi (milieu interieur) kā fizikāli un ķīmiski nemainīgu vidi, kurā “dzīvo” šūnas. K. Bernārda ideju par iekšējās vides nemainību jeb homeostāzi 20. gs. attīstīja amerikāņu fiziologs Volters Kennons (Walter Cannon). 1891. gadā I. Pavlovs pētīja klasisko nosacījuma refleksu izstrādes un neirālo pamatprocesu likumsakarības, eksperimentējot ar suņiem.
1876. g. Londonā nodibināja Fiziologu biedrību (The Physiological Society), kuras mērķis bija veicināt izglītību, zinātnisko izpēti un informācijas izplatīšanu fizioloģijas zinātnē. Mūsdienās Fiziologu biedrības, kas apvieno fiziologus nacionālā un starptautiskā līmenī, ir visās Eiropas un daudzās pasaules valstīs. Tā, piemēram, Eiropas Fiziologu biedrību asociācija (Federation of European Physiological Societies) 2021. gadā apvieno 27 nacionālās Fiziologu biedrības; tajā ir pārstāvēta arī Latvija.