Cilvēki jau kopš senatnes izzināja dzīvniekus gan kā medību objektus, gan kā parazītus vai indīgus dzīvniekus. Par to liecina alu zīmējumi Austrālijā jau pirms 28 000 gadiem. Apmēram pirms 10 000 gadiem zināmi pirmie domesticētie dzīvnieki – suņi, aitas, kazas, liellopi. Zooloģijas pirmsākumi meklējami antīkajā pasaulē, kad sengrieķu filozofs Dēmokrits no Abdērām (Δημόκριτος ο Αβδηρίτης), vēsturnieks Hērodots no Halikarnāsas (Ἡρόδοτος) un filozofs Aristotelis (Ἀριστοτέλης) klasificēja dzīvos organismus. Aristoteļa deviņās grāmatās par dzīvnieku izcelsmi “Dzīvnieku vēsture” (Περὶ τὰ ζῷα ἱστορίαι, Historia animalium, 4. gs. p. m. ē.) iezīmējas mūsdienu zooloģijas nozares (piemēram, morfoloģija, fizioloģija, dzīvnieku ekoloģija), un tās bija pamats turpmākai dzīvnieku izpētei vairāku gadsimtu garumā. 18. gs. bija uzkrājies ievērojams daudzums dzīvnieku novērojumu, un radās nepieciešamība tos sistematizēt. Zooloģija kā zinātne izveidojās 18. gs., kad zviedru botāniķis un zoologs Karls fon Linnejs (Carl von Linné), balstoties uz naturālistu ievāktajiem datiem, izveidoja mūsdienīgu dzīvnieku klasifikāciju. K. fon Linnejs publicēja grāmatu “Dabas sistēma” (Systema naturae, vairākos izdevumos 1735–1793), kuras 10. izdevums “Dabas sistēma ar trim karaļvalstīm, saskaņā ar to klasēm, kārtām, ģintīm, sugām, ar pazīmēm, atšķirībām, sinonīmiem, izplatību” (Systema naturæ per regna tria naturæ, secundum classes, ordines, genera, species, cum characteribus, differentiis, synonymis, locis) kļuva par mūsdienu dzīvnieku klasifikācijas pirmsākumu. 18.–19. gs. zoologi attīstīja K. fon Linneja idejas. Turpinājās arī dzīvnieku fosiliju pētījumi. Izcilākais no pētniekiem bija paleontoloģijas pamatlicējs Žoržs Kivjē (Georges Cuvier, īstajā vārdā Jean Leopold Nicolas Frederic Cuvier) ar darbu “Dzīvnieku valsts” (Le Règne Animal, 1817). Gadsimtu pēc K. fon Linneja darbiem (1859) Čārlzs Darvins (Charles Robert Darwin) publicēja darbu “Sugu izcelšanās” (On the origin of species), kas deva impulsu turpmākiem evolucionāriem un ekoloģiskiem pētījumiem. 19. gs. tika pamatotas visas mūsdienu zooloģijas apakšnozares, ieskaitot dzīvnieku ģenētiku. 1901. gadā izveidots pirmais starptautiskais zooloģiskās nomenklatūras kodekss, kas ieviesa stingrus nomenklatūras principus un likvidēja haosu jauno sugu aprakstīšanā. Pēdējais nomenklatūras kodekss izdots 1999. gadā. Sintētiskās evolūcijas teorijas pamatlicēja vācu izcelsmes amerikāņu biologa Ernsta Maira (Ernst Walter Mayr) darbi “Dzīvnieku suga un evolūcija” (Animal Species and Evolution, 1963) un “Zooloģiskās sistemātikas metodes un principi” (Methods and Principles of Systematic Zoology, 1953) lika pamatus evolucionārās bioloģijas izveidei.